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SB-<em>431542</em>

" in MCE Product Catalog:

449

抑制剂 & 激动剂

2

化合物筛选库

175

荧光染料

26

生化试剂

35

多肽产品

4

MCE 试剂盒

6

抗体抑制剂

4

天然产物

13

重组蛋白

9

同位素标记物

5

抗体

14

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16023B
    (Rac)-Acolbifene

    <em>emem>-343; (Rac)-<em>emem>-652

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式，具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环，具有良好的药理作用，RBA=380。
    (Rac)-Acolbifene
  • HY-103149
    SB-216641A

    <<em>emem>>SBem>emem>>-216641 hydrochloride

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    SB-216641A (SB-216641 hydrochloride) 是一种选择性的 5-HT1B/D 受体拮抗剂。SB-216641A 对 h5-HT1B 受体比 h5-HT1D 受体具有高亲和力和选择性。SB-216641A 阻碍 SKF-99101H 在体内的功能。
    <em>SB</em>-216641A
  • HY-151379
    EM127

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD=13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化，降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症，尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
    <em>EM</em>127
  • HY-163035
    EM-163

    		TNF Receptor IFNAR Inflammation/Immunology
    EM-163 是一种合成的 BB-Loop 模拟物。EM-163 可以通过靶向 MyD88 的 TIR 结构域，缓解炎症并防止中毒性休克导致的死亡。EM-163 可以用于 SEB 中毒的研究 (SEB: 葡萄球菌肠毒素 B)。
    <em>EM</em>-163
  • HY-101999
    EM20-25

    		Bcl-2 Family Caspase Apoptosis Cancer
    EM20-25 是 Bcl-2 抑制剂，通过干扰 BCL-2 与 BAX 相互作用，激活 caspase-9，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EM20-25 影响线粒体功能，引起通透性转换孔 (PTP) 开放。EM20-25 可以增强细胞对 Staurosporine (HY-15141) 的敏感性，增强表达 BCL-2 的白血病细胞对 Chlorambucil (HY-13593) 和 Fludarabine (HY-B0069) 的杀伤作用。
    <em>EM</em>20-25
  • HY-16981
    SB-332235

    		CXCR Inflammation/Immunology
    SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂，IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。
    <em>SB</em>-332235
  • HY-105263
    EM574

    		Motilin Receptor Metabolic Disease
    EM574 是一种在人类胃腔和兔子胃肠道里有效的 motilin receptor 激动剂。EM574 是一种 erythromycin 衍生物。
    <em>EM</em>574
  • HY-144898
    SB-216

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    SB-216 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。SB-216 在包括黑色素瘤、肺癌和乳腺癌在内的一系列人类癌症细胞株中显示出很强的抗增殖能力。SB-216 可用于癌症研究。
    <em>SB</em>-216
  • HY-103100
    SB-699551

    		5-HT Receptor Neurological Disease Cancer
    SB-699551 是一种有效的选择性 5-HT5A 拮抗剂，pKi 为 8.3。SB-699551 抑制肿瘤球形成。SB-699551 降低 AKT 丝氨酸残基 473 (S473)、WNK1、PRAS40 的磷酸化。SB-699551具有抗癌活性，具有乳腺肿瘤研究的潜力。
    <em>SB</em>-699551
  • HY-W760183
    EM12-SO2F

    		Others Cancer
    EM12-SO2F 是一种通过与 His353 结合的强大的 CRBN 共价抑制剂。 EM12-SO2F 是研究 CRBN 的有用化学探针。 EM12-SO2F 在 MOLT4 细胞中可抑制 lenalidomide (HY-A0003) 对 IKZF1 的降解
    <em>EM</em>12-SO2F
  • HY-15105
    SB-423562

    		CaSR Inflammation/Immunology
    SB-423562 是一种短效的 (CaR) 拮抗剂。SB-423562 具有用于研究骨质疏松症的潜力。
    <em>SB</em>-423562
  • HY-16023A
    Acolbifene
    1 篇文献验证

    <em>emem>-652; SCH 57068

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物，是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
    Acolbifene
  • HY-155065
    SB-1295

    		Reactive Oxygen Species Apoptosis CDK Cancer
    SB-1295 是一种具有口服活性的 CDK9/T1 抑制剂 (IC50=0.17 μM)。SB-1295 在 HCT 116 和 MIA PaCa-2 细胞中显示出抗增殖活性。SB-1295 还可通过诱导细胞内产生 ROS、降低线粒体膜电位并诱导细胞凋亡从而诱导 MIA PaCa-2 细胞死亡。SB-1295 具有研究癌症的潜力。
    <em>SB</em>-1295
  • HY-16023
    Acolbifene hydrochloride
    1 篇文献验证

    <em>emem>-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物，是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
    Acolbifene hydrochloride
  • HY-10431
    SB-431542
    165 篇以上引用文献

    		 Organoid TGF-β Receptor Apoptosis Cancer
    SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用， IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
    <em>SB</em>-<em>431542</em>
  • HY-103141
    SB-258585 hydrochloride

    		Others Neurological Disease
    SB-258585 是5-HT6受体的高亲和力配体。SB-258585 能与人重组5-HT6受体的细胞系中的单个受体群体高度结合。SB-258585 可用于标记重组和天然5-HT6受体。
    <em>SB</em>-258585 hydrochloride
  • HY-103501
    SB-205384

    		GABA Receptor Neurological Disease
    SB-205384 是一种 GABAA 受体调节剂。SB-205384 对 GABAA 激活电流的主要影响是去除激动剂后反应衰减半衰期延长。
    <em>SB</em>-205384
  • HY-10431G
    SB-431542

    		TGF-β Receptor Neurological Disease Cancer
    SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF-β 受体激酶抑制剂。
    SB-431542
  • HY-112367
    SB 202474

    		Others Cancer
    SB 202474，SB203580 的模拟物。SB 202474 不能抑制 p38 MAPK 活性，在 p38 MAPK 研究中被广泛用作阴性对照化合物，也抑制黑色素合成诱导。
    <em>SB</em> 202474
  • HY-15106
    SB-423557

    		CaSR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM)，SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好，可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度，刺激骨形成。
    <em>SB</em>-423557
  • HY-119061
    SB357134

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    SB-357134 是一种具有高效选择性、脑渗透以及口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂。SB-357134 可增强大鼠的记忆力和学习能力并增加癫痫发作阈值。
    <em>SB</em>357134
  • HY-112741
    SB-209247

    		Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    SB-209247 是一种选择性、高亲和力、具有口服活性的白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂，Ki 为 0.78 nM。SB-209247 阻断 LTB4 诱导的 Ca2+ 动员，IC50 为 6.6 nM。SB-209247 显示出有效的抗炎活性。
    <em>SB</em>-209247
  • HY-15722
    SB-222200
    2 篇文献验证

    		 Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    SB-222200 是一种有效、选择性、口服活性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 NK-3 受体 (NK-3 receptor) 拮抗剂。SB-222200 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
    <em>SB</em>-222200
  • HY-10295A
    SB 202190 hydrochloride
    80 篇以上引用文献

    		 Organoid p38 MAPK Autophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。
    <em>SB</em> 202190 hydrochloride
  • HY-103123
    SB 258719 hydrochloride

    		5-HT Receptor Neurological Disease Cancer
    SB 258719 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT7 受体拮抗剂，与该受体亲和度高(pKi=7.5)。SB-258719 hydrochloride 可以用于癌症和神经系统疾病的研究 。
    <em>SB</em> 258719 hydrochloride
  • HY-107407
    SB-218078
    3 篇文献验证

    		 Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis Cancer
    SB-218078 是一种有效的，选择性，ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂，可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化，IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
    <em>SB</em>-218078
  • HY-12354
    SB-3CT
    15 篇以上引用文献

    		 MMP Cancer
    SB-3CT 是一种有效竞争型的金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 抑制剂，Ki 值分别为 13.9 nM、600 nM。SB-3CT 对明胶酶具有高选择性。SB-3CT 可透过血脑屏障，具有神经保护和抗癌作用。
    <em>SB</em>-3CT
  • HY-10895
    SB-334867
    5 篇以上引用文献

    <<em>emem>>SBem>emem>> 334867A

    		 Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    SB-334867 (SB 334867A) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性(pKb=7.4)，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的敏感性。
    <em>SB</em>-334867
  • HY-10847A
    SB-277011 dihydrochloride

    <<em>emem>>SBem>emem>>-277011A dihydrochloride

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的，口服有效的，可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂，对 D3，D2，5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。
    <em>SB</em>-277011 dihydrochloride
  • HY-10295
    SB 202190
    80 篇以上引用文献

    		 Organoid p38 MAPK Autophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
    <em>SB</em> 202190
  • HY-14336
    SB 271046

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    SB 271046 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂，pKi 为 8.92-9.09。SB 271046 对 5-HT6 受体的选择性比其他受体、结合位点和离子通道高 200 倍以上。SB 271046 具有抗惊厥活性。
    <em>SB</em> 271046
  • HY-12245
    SB-366791
    2 篇文献验证

    		 TRP Channel Inflammation/Immunology
    SB-366791 是一种有效的选择性 vanilloid receptor (VR1/TRPV1) 拮抗剂 (IC50=5.7 nM)。SB-366791 可用于炎症研究。
    <em>SB</em>-366791
  • HY-50688
    SB-265610
    2 篇文献验证

    		 CXCR Inflammation/Immunology
    SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。
    <em>SB</em>-265610
  • HY-15370A
    SB-269970 hydrochloride
    2 篇文献验证

    <<em>emem>>SBem>emem>>-269970A

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    SB-269970 hydrochloride 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂，pKi 值为 8.3，对 5-HT7 受体选择性大于其他 5-HT 受体。
    <em>SB</em>-269970 hydrochloride
  • HY-114038
    SB-747651A

    		p38 MAPK Inflammation/Immunology
    SB-747651A 是一种 ATP 竞争性的丝裂原和应激激活激酶 1 (MSK1) 抑制剂，IC50 为 11 nM。SB-747651A 还抑制 PRK2、RSK1、p70S6K 和 ROCK-II。SB-747651A 可用于炎症研究。
    <em>SB</em>-747651A
  • HY-110313
    SB-747651A dihydrochloride

    		p38 MAPK Inflammation/Immunology
    SB-747651A dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的丝裂原和应激激活激酶 1 (MSK1) 抑制剂，IC50 为 11 nM。SB-747651A dihydrochloride 还抑制 PRK2，RSK1，p70S6K 和 ROCK-II。SB-747651A dihydrochloride 可用于炎症研究。
    <em>SB</em>-747651A dihydrochloride
  • HY-10847B
    SB-277011 hydrochloride
    1 篇文献验证

    <<em>emem>>SBem>emem>>-277011A hydrochloride

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂，其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性，，对 D3，D2，5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。
    <em>SB</em>-277011 hydrochloride
  • HY-18618
    SB-612111

    		Opioid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SB-612111 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
    <em>SB</em>-612111
  • HY-18618A
    SB-612111 hydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
    <em>SB</em>-612111 hydrochloride
  • HY-119017
    SB-429201

    		HDAC Cancer
    SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。
    <em>SB</em>-429201
  • HY-152089
    SB26019

    		Microtubule/Tubulin Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SB26019 是一种有效的抗神经炎症剂。SB26019 通过诱导单体 α-微管蛋白 (α-tubulin) 形成来调节 NF-κB 激活。SB26019 诱导的 α-微管蛋白单体抑制 p65 易位。
    <em>SB</em>26019
  • HY-149300
    SB-1436

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    SB-1436 是一种胆碱酯酶 Cholinesterase (ChE) 抑制剂，对乙酰胆碱酯酶 (AChE)，丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和重组人乙酰胆碱酯酶 (rHuAChE) 具有抑制作用，IC50s 分别为 0.176，0.37 和 0.08 μM。SB-1436 以非竞争性方式抑制 AChE 和 BChE ，Kis 分别为 0.046 和 0.115 μM。SB-1436 能够显著阻止 Aβ 的自我聚集，可用于神经性疾病研究。
    <em>SB</em>-1436
  • HY-108333
    SB-633825
    2 篇文献验证

    		 Tie BRK Cardiovascular Disease Cancer
    SB-633825 是有效的， ATP 竞争性的 TIE2，LOK (STK10) 和 BRK 抑制剂，IC50 分别为 3.5 nM，66 nM 和 150 nM。SB-633825 抑制癌细胞的生长和血管生成。
    <em>SB</em>-633825
  • HY-122891
    SB02024

    		PI3K CXCR STAT Cancer
    SB02024 是一种有效的口服活性 VPS34 抑制剂。 SB02024 抑制 Vps34 激酶活性。 SB02024 通过 STAT1/IRF7 诱导 CCL5 和 CXCL10。 SB02024 显示出抗癌活性。
    <em>SB</em>02024
  • HY-112291
    SB 220025

    		p38 MAPK Src PKC Inflammation/Immunology
    SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC，其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达，并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展，可用于炎症的研究。
    <em>SB</em> 220025
  • HY-101105A
    SB-224289 hydrochloride
    2 篇文献验证

    <<em>emem>>SBem>emem>>-224289A

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    SB-224289 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂，具有抗焦虑作用。
    <em>SB</em>-224289 hydrochloride
  • HY-18306
    SB 242235
    1 篇文献验证

    		 p38 MAPK Autophagy Cancer
    SB-242235　是一种有效、选择性的　p38 MAP 激酶抑制剂，在人的软骨细胞中　IC50　值为 1.0 μM。
    <em>SB</em> 242235
  • HY-70068
    SB-408124

    		Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    SB-408124 是非肽类 OX1 受体拮抗剂，在全细胞和细胞膜分析中 Ki 为 57 nM 和 27 nM，比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。
    <em>SB</em>-408124
  • HY-14336A
    SB 271046 Hydrochloride

    <<em>emem>>SBem>emem>> 271046A

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50=0.16 μM)。
    <em>SB</em> 271046 Hydrochloride
  • HY-107692
    SB 218795

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    SB 218795 是一种有效的选择性非肽 NK3 受体拮抗剂，对 hNK3 的 Ki 值为 13 nM。SB 218795 对 hNK3 的选择性分别比 hNK2 和 hNK1 高 90 倍和 7000 倍。SB 218795 可以抑制 NK3 受体介导的兔瞳孔收缩。
    <em>SB</em> 218795

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